Očarenie výdobytkami farmakológie v päťdesiatych rokoch minulého storočia bolo veľké. Veď po zavedení penicilínu nastala zlatá éra antibiotík. Doslova pred očami zmizli predtým smrtiace bakteriálne infekcie, z ktorých niektoré zabíjali so 100 % efektivitou. Objavenie antipsychotických liekov (napr. chlórpromazínu) vyprázdnilo psychiatrické liečebne. Síce nie nadlho, ale predsa zásadne zmenilo terapiu psychiatrických ochorení. Ak by ste náhodou „zakopli“ o toto obdobie, zistíte, že sa znížilo uskutočňovanie elektrošokov, vymizli inzulínové kómy či frontálne lobotómie. Ak ste videli kultový film Prelet nad kukučím hniezdom, frontálnu lobotómiu vám netreba vysvetľovať. Do tohto obdobia „farmaeufórie“ je potrebné zahrnúť aj zaradenie a požitie lieku s názvom talidomid.
Talidomid bol syntetizovaný v roku 1954 chemikmi firmy Grünenthal vo vtedajšej NSR. Od roku 1956 bol talidomid testovaný na zdravých dobrovoľníkoch, pacientoch, ktorí sa sťažovali na nespavosť či úzkosť, na dojčiacich matkách a deťoch. Články, ktoré boli publikované v medicínskych časopisoch, referovali o tom, že účastníci štúdií boli doslova nadšení tým, ako talidomid upokojoval, pričom sa nepozoroval tzv. hangover (stav po „opici“) ani iný nežiaduci efekt. V januári 1957 Grünenthal začal marketing talidomidu pod názvom Contergan. Liek sa stal „top sedatívom“ v NSR. Predpisovanie talidomidu počas tehotenstva na potlačenie nauzey, vracania a porúch spánku sa medzi lekármi v NSR rozšírilo v prvej polovici roku 1959. Liek sa „predral“ ďalej na západ, neskôr do Spojených štátov. V tom čase „vedci“ neverili, že by akýkoľvek liek bol schopný prechádzať cez placentu tzv. placentárnou bariérou. Po odbornej prezentácii niektorých lekárov a následnom článku uverejnenom v novinách 26. novembra 1961 však firma Grünenthal na druhý deň (!) stiahla všetky balenia lieku z predaja. O päť dní sa to isté opakovalo aj vo Veľkej Británii.
Čo sa vlastne stalo?
Pri užívaní tohto lieku počas gravidity sa viac ako 10 000 (niekde sa uvádza až okolo 20 000) detí narodilo s deformitami typu fokomélie (ide o malformity vývoja horných a dolných končatín). Dokonca sa uvádza, že približne 40 % z nich po pôrode v krátkom čase zomrelo. Vyše polovica postihnutých detí sa narodila v NSR. V bývalej NDR ani jedno. To preto, lebo v NDR tento liek nebol nikdy povolený. Autority tvrdili, že chýbali akékoľvek informácie o teratogenite, teda o vplyve na plod počas gravidity. Spôsob poškodenia závisel od dňa gravidity. Najviac boli poškodené plody, keď matka užívala talidomid v období medzi 20. – 36. dňom gravidity. V 20. dni vývoja plodu talidomid spôsoboval poškodenie mozgu, v 21. dni poškodenie očí, v 22. dni poškodenie uší a tváre, v 24. dni poškodenie vývoja horných končatín a v 28. dni poškodenie vývoja dolných končatín. Tu máte embryológiu ranného vývoja ľudského plodu ako na dlani. Keď už bolo všetko, čo sa dalo pobabrať, jasné, začala sa molekula talidomidu skúmať podrobnejšie. Prišlo sa na to, že talidomid je opticky aktívny. Podľa staršej nomenklatúry sa vyskytuje v L (S) a P (R) forme. Veľmi hrubo povedané L forma (enantiomér) otáča rovinu polarizovaného svetla doľava, P forma (enantiomér) ju otáča doprava. Prirodzený produkt, ktorý obsahuje rovnaký podiel L a R formy, sa nazýva racemát. Racemát je opticky neaktívny. Vzhľadom na rovnaké množstvo L a R formy v racemáte sa jednotlivé navzájom sa opačne otáčajúce roviny polarizovaného svetla rušia. Výsledkom je úplná tma. Pri výrobe sa získal racemát. Ďalej sa prišlo na to, že „dobrá“ forma (tá, ktorá má blahodarný upokojujúci efekt) je P forma. Tá „zlá“, teratogénna, je L forma. Niekomu „geniálne“ napadlo podávať tabletky obsahujúce len P formu. Našťastie sa veľmi rýchlo prišlo na to, že v ľudskom organizme sa časť P enantioméru mení na L enantiomér, takže sú vždy prítomné fifty-fifty ako racemát. Tu by sa celá tá hrozná udalosť mala skončiť. Ale talidomid, presne ako vták Fénix, vstal z popola.
AUTOR: Ján Lakota
